光皮木瓜研究进展
【关键词】 光皮木瓜;主要化学成分;现代药理作用;综述
【摘要】 光皮木瓜为蔷薇科木瓜属植物,由于其形状、功用与木瓜相近,历来被当作木瓜替代品使用。光皮木瓜作为一个药食两用的药材,其发展前景非常广阔。现将其本草考证、产区、主要化学成分、现代药理作用、配伍与临床应用及在其他行业的应用现状进行综述,为光皮木瓜的更好利用提供参考依据。
【关键词】 光皮木瓜;主要化学成分;现代药理作用;综述
[abstract] fructus of chaenomeles sinensis come from rosaceae chaenomeles because of its shape and functions are similar to fructus of chaenomeles,it has always been used as alternatives. as a medicine with dual-purpose of drug and food,it has a widely development future.the title will make a overview on herbal medicine researchs, production areas, the main chemical compositions, modern pharmacological effects, compatibility and clinical applications and application status in other industries.the review will provide a reference for the better use of chaenomeles sinensis.
[key words] fructus of chaenomeles sinensis; main chemical compositions;modern pharmacological effects;reviews
光皮木瓜[chaenomeles sinensis(thouin)koehne]为蔷薇科木瓜属植物,又名海棠、土木瓜,因其果实干燥后,果皮光滑不皱缩,故有光皮木瓜之称。同木瓜一样,也是药食两用品。主要分布于山东、陕西、甘肃、四川、江苏、安徽、浙江、江西、湖南、湖北、广东、广西、云南等地。果实?i楂始载于《本草经集注》,又名木李、木梨、木叶、蛮楂等。其味酸、涩,性平,具有和胃舒筋、祛风湿、消痰止渴的功效,主治吐泻转筋、风湿痹痛、咳嗽痰多、泄泻、痢疾、跌打伤痛、脚气水肿等症[1]。由于其形状、功用与木瓜相近,历来被当作木瓜替代品使用。现将其本草考证、主要产区、化学成分、现代药理作用、临床与应用及在其他行业的应用现状进行综述,为光皮木瓜的更好利用提供参考依据。
1 本草考证
本品始载于《本草经集注》,曰:“?i楂,大而黄,可进酒去痰”。《本草***经》载:“又有一种?i楂,木叶花实酷类木瓜……预辨之,看蒂间别有重蒂如***者为木瓜,无此者为?i楂也”。《本草纲目》载:“?i楂乃木瓜之大而黄色无重蒂者也”并附有?i楂***。对照历代本草记载,古代的?i楂,即是当今蔷薇科木瓜属植物光皮木瓜。由于其形状、功用与木瓜相近,历年有被当木瓜使用的,现在山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、广西、云南等地仍做木瓜使用。
2 主要产区
光皮木瓜主产于山东、陕西、安徽、江苏、浙江、湖北、江西和四川等省,此外福建、广东、贵州和广西等地亦有出产[2]。陕西白河县是我国光皮木瓜的原产地之一,属北亚热带湿润季风气候,宜于木瓜种植,素有陕西“木瓜之乡”的美称。因主产于白河县,有时又称“白河光皮木瓜”。
3 主要化学成分
近年来,采用各种方法与手段,对光皮木瓜的化学成分进行了深入研究,其有效成分主要为有机酸类化合物、甾体类化合物、三萜及其苷类化合物、木脂素类化合物、黄酮类化合物及挥发性成分等。
3.1 有机酸类化合物 目前已分离鉴定出的有机酸类化合物有棕榈酸、硬脂酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等[3]。
3.2 甾体类化合物 roh sb等[4]鉴定出光皮木瓜中含有 β-谷甾醇和胡萝卜苷等甾体类化合物。
3.3 三萜及其苷类化合物 光皮木瓜中的三萜类衍生物多以五环三萜为主,按结构特点又分为齐墩果烷型(oleanane)、乌苏烷型(ursane)、羽扇豆烷型(lupeol)。其中oleanane型三萜及其苷类化合物主要有:oleanolic acid[5],etythodiol,maslinic acid[6],chaenoid[7]等;ursane型三萜及其苷类化合物主要有:ursolic acid[5], betulin[6],3-acetylursolic acid,ursolic acid-3-o-behnate,3-acetyl pomolic acid[8],2-α-hydroxy ursolic acid,euscaphic acid,ormentic acid[9]等;lupeol型三萜及其苷类化合物主要有:3-(e)-caffeoylbetulin,3-(z)-coumaroylbetulin,3-(e)-coumaroylbetulin,3-(e)-feruloylbetulin,betulinic acid,2-α-hydroxybe-tulinic acid[6]等。
3.4 木脂素类化合物 光皮木瓜中的木脂素类化合物大多为4-苯基四氢萘类木脂素衍生物。主要有以下几个化合物[9]:lyoniresionol-9′-o-β-d-glucopyranoside,lyoniresionol-9′-o-α-l-rhamnoside,aviculin,(-)-isolariciresionol-9′-o-α-l-rhamnoside。
3.5 黄酮类化合物 在光皮木瓜中以发现了多种黄酮类化合物:忍冬苷(1onicerin)、(一)儿茶素[(一)epicatechin][10]、广寄生苷(avicularin)。异黄酮衍生物:染料木素-5-o-β-d-吡喃葡萄糖苷(genistein-5-o-β-d-glucopyranoside)、染料木素-7-o-β-d-吡喃葡萄糖苷(genistein-7-o-β-d-glucopyranoside)[7]。此外还有金丝桃苷(hyperin)、木樨草素-5-o-β-d-吡喃葡萄糖苷甲酯(1uteotin-7-o-β-d-glucuronidemethyl ester)、木樨草素-4-o-β-d-吡喃葡萄糖苷(1uteotin-4-o-β-d-glucuronide)、tricetin-3-methoxy-4-o-β-d-glucoside、芹菜素-7-o-β-d-吡喃葡萄糖苷甲酯(apigenin-7-0-β-d-glucuronidemethyl ester)[11]、原花青素(proanthocyanidin)、2-(4,5,7-三羟基黄烷酮-7-o-β-d-葡萄糖苷[2-(4,5,7-hydroxynaringenin)-7-o-β-d-glucoside],木瓜酮(methyl-β-d-galactopyranoside)[12]。
3.6 挥发性成分 对木瓜中的挥发性成分分析主要采用gc-ms方法。洪永福等[13]对光皮木瓜果实的乙醚提取物进行分析,鉴定出乙酸、苯甲醛、正癸酸、丙三醇、苯甲酸、10-二十九烷醇等23个化合物。史亚歌等[14]利用gc-ms分离与分析,鉴定出46种化合物,主要包括4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺11-十六烯酸、辛酸己酯等涉及内酯、酯、酸、醇、酚醚等类化合物。另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。
3.7 其他成分 此外还含有10-二十九烷醇[10]、多元醇衍生物5-o- -coamaroylquinic acid butylester[15]以及鞣质类化合物。
4 现代药理作用
4.1 抗促癌活性及抗肿瘤作用 高慧媛等[16]通过体外活性筛选体系,证明光皮木瓜的甲醇提取物具有很强的抗促癌活性,其对***-62肿瘤克隆原细胞在质量分数为0.33%的软琼脂糖培养基上集落形成的平均抑制率为96.8%。从中分得的单体化合物如白桦酸、白桦脂醇、3-o-阿魏酰基白桦脂醇、lyoniresinol-9′-o-α-l-鼠李糖苷都具有明显的抗促癌活性,尤其是白桦酸,无论是体内还是体外,对人的黑色素瘤都具有选择性的杀伤作用,因此被认为是比紫杉醇更有开发价值的抗癌前体物质。
4.2 对免***系统的作用 张玲玲等[17]采用胶质诱导关节炎小鼠,观察光皮木瓜苷类化合物对其免***系统的影响,结果表明光皮木瓜苷类化合物具有很强的抗炎作用。用光皮木瓜提取液以4.0mg/g的剂量对小鼠进行腹腔注射,发现能明显降低腹腔巨噬细胞吞噬率和吞噬指数,对蛋清所致的小鼠关节炎有明显的抑制作用,还能增强机体的免***功能。
4.3 保肝作用 有学者发现质量分数为10%的木瓜混悬液对ccl4造成的大鼠肝损伤有保护作用。以每日3mg/g的剂量,给大鼠灌胃,连续10天,与对照组相比,光皮木瓜具有减轻肝细胞坏死、促进其修复,防止肝细胞肿胀、气球样变,并有显著降低血清丙氨酸转氨酶水平的作用。分析认为,光皮木瓜对肝脏的保护作用可归于其中含有大量的齐墩果酸,因其结构中含有活泼官能团,能清除因肝细胞坏死或肝中活性酶失活时体内产生的一些毒素,并可促进酶的活性恢复与肝细胞再生;同时,齐墩果酸还能竞争性的与肝炎病毒生长与繁殖所必需的酶结合,降低丙氨酶的活力与肝组织炎症反应,而促进坏死区的迅速恢复[12]。
4.4 抑菌作用 用新鲜光皮木瓜汁1kg/l及木瓜煎剂1kg/l进行体外抑菌实验发现,对葡萄球菌有明显抑制作用。对志贺痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌及其变种、致病性大肠杆菌、普通大肠杆菌、变形杆菌、肠炎杆菌、绿脓杆菌、甲型溶血性链球菌等也有抑制作用,但对肺炎链球菌作用较差。同时发现,除去鞣质的光皮木瓜注射液1kg/l仍有相似的抗菌活性。
4.5 对循环系统的作用 罗兴长等[18]考察光皮木瓜水提物(10~40g/l)对牛凝血酶引起的人血纤维蛋白酶凝聚时间的影响,发现具有显著的延长作用。
5 配伍与临床运用
光皮木瓜在临床上应用广泛,且大多是以配伍的方式使用。用药方式多样,有丸剂、药酒、冲剂和汤剂等。
5.1 丸剂 木瓜丸是光皮木瓜与当归、白芷、威灵仙、狗脊等12味药配伍制成的蜜丸,用于风湿性关节炎、腰腿疼痛、四肢麻木、筋骨无力等症;光皮木瓜与鸡骨、白芷、丹参、怀牛膝等药配伍制成的木瓜片具有舒筋活络、散风止痛的功效,用于风湿性关节痛、腰腿疼痛的***;此外,以光皮木瓜粉制成的木瓜片(0.25g/片,相当生药1.13g)在对107例患急性细菌性痢疾患者***中,有效率达96.2%,痊愈的92例中平均治愈天数为4.7天。
5.2 药酒 光皮木瓜与玉竹、栀子、羌活等16味药配伍制成的木瓜酒或者光皮木瓜与桑枝、川芎、桑寄生等14味药配伍制成的木瓜酒速溶剂等都在临床上用于风湿痹痛、筋脉拘挛、四肢麻木等症的***。
5.3 冲剂 椹宁生等[19]考察了光皮木瓜提取浸膏制成的“肝灵冲剂”的药效,以3次/d,15g/次,10天为1个疗程,***急性病毒性肝炎102例,其中临床治愈60例、显效21例、好转16例、无效5例,总有效率为95.1%。结果显示,光皮木瓜对肝脏有很好的保护作用。
5.4 汤剂 光皮木瓜与苍术、益母草、车前草等进行配伍制成的汤剂,对30例肝硬化腹水患者进行***均有明显的疗效。光皮木瓜与芍药、甘草等配伍还可***腓肠肌痉挛。由白芍、光皮木瓜、鸡血藤、威灵仙、甘草、葛根、狗脊、杜仲、怀牛膝加减组成的白芍木瓜汤***骨质增生症疗效显著,***总有效率89.6%[20]。由葛根、白芍、光皮木瓜、威灵仙、川芎、鸡血藤、炙甘草组成的葛芍木瓜汤对***神经根型颈椎病作用显著。
6 现代开发与利用
木瓜果实不仅可药用,还可食用,现已利用木瓜果实加工罐头、果脯、果酒、果醋、果汁等保健食品,近年来木瓜果实又应用于美容护肤化妆品行业[21]。据测定1g鲜木瓜中,养颜抗衰老核心物质超氧化物歧化酶(sod)含量高达3227活性单位,是葡萄干的200~500倍,目前人们尚未发现比木瓜富含sod更多的果品。除此之外,光皮木瓜还能用于生产色素、木瓜蛋白等200多个品种的物品。
7 展望
长期以来,光皮木瓜作为木瓜的替代药材一直被广泛使用着,但是光皮木瓜的药效物质基础还需要进一步的探讨与研究。随着科学技术的不断发展,可以利用先进的仪器,综合多学科的优势,运用合理的分析方法,对光皮木瓜的药用物质基础及新的药用价值进一步进行探讨,为合理开发利用这一丰富药用资源提供科学的依据。同时,光皮木瓜在美容业与保健品行业的发展越来越受到青睐,可以以市场为导向,加快光皮木瓜日化产品的开发,创造更多的经济社会价值。
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