唑啉草酯(Pinoxaden)是由瑞士先正达作物保护有限公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂,主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效,尤其对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、草的防效接近100%。
2、毒性及环境生物安全评价:
(1)毒性:
唑啉草酯原药大鼠急性经口LD50>5000mg/kg;急性经皮LD50>2000mg/kg;急性吸入(4h):雄性大鼠LC504.63mg/L,雌性大鼠LC506.24mg/L;对兔皮肤无刺激性,眼睛有刺激性,无腐蚀性;豚鼠皮肤变态反应(致敏)试验致敏率为0,属弱致敏物;大鼠90d亚慢性(灌胃)毒性试验有害的作用剂量为100mg/kg・d;Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺***动物细胞基因突变试验、体内哺***动物细胞UDS试验均为阴性(体外哺***动物染色体畸变试验为阳性),未见致突变性。
唑啉草酯5%***油大鼠急性经口、经皮LD50>5000mg/kg;对白兔皮肤中度刺激性,眼镜有刺激性,但未引起不可逆损伤;豚鼠皮肤致敏性试验为弱敏物。唑啉草酯原药属低毒、5%***油属微毒除草剂。
(2)环境生物安全评价:
唑啉草酯难光解,易水解,土壤易降解、较难淋溶,土壤易吸附、难挥发,水-沉积物易降解。唑啉草酯5%***油对虹鳟鱼LC50(96h)24mg/L;水蚤EC504mg/L;水藻EC504.17mg/L;鸟经口LD50:雄性为4780.3mg/kg,雌性为5020.6mg/kg;蜜蜂(48h)接触LD5023.47ug/只蜂,经口LD5031.86g/只蜂;家蚕LC50>4000mg/L。对环境生物毒性较低,对水藻等水生生物中等毒,对供试植物有影响。使用本剂、清洗施药器械、废弃物处理均不得污染各类水域,不得将药液漂移到使用地之外的区域,以免危害其它植物。
3、作用机理及特点:
唑啉草酯为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂类除草剂,药物可被杂草叶片吸收,然后传导至分生组织,造成脂肪酸合成受阻,使细胞生长***停止,细胞膜含脂结构被破坏,导致杂草死亡。该品种具有内吸性,作用速度快,一般施药后48小时敏感杂草停止生长,1~2周内杂草叶片开始发黄,3~4周内杂草彻底死亡。施药后杂草受害的反应速度与气候条件、杂草种类、生长条件等有关。该药对大麦安全性高。在不良气候条件下(低温或高湿)施药,大麦叶片可能会出现暂时的失绿症状,但不影响其正常生长发育和最终产量。药物在土壤中降解快,很少被根部吸收,只有很低的土壤活性,对后茬作物无影响。耐雨水冲刷,施药后1小时遇雨基本不影响除草效果。
4、药效及应用
据先正达(中国)投资有限公司某负责人介绍,近些年麦田禾本科杂草对精恶唑禾草灵等作用位点单一的芳氧基苯氧基丙酸酯类除草剂的抗耐性增强,而唑啉草酯具有新的作用位点,与这些药不存在交互抗性,对抗性日本看麦娘、茼草等田间表现药效好。爱秀50克/升唑啉草酯***油和大能50克/升唑啉・炔草酯***油都是该公司目前主推的麦田除草剂品种。其中,爱秀50克/升唑啉草酯***油最大的特点是对大麦安全性好,能在大麦生长期喷雾防除禾本科杂草,解决了目前大麦田防除禾本科杂草茎叶处理剂缺乏的问题,近两年在盐城、南通等大麦产区应用面积较大。由于该药对多花黑麦草防效突出,在徐州等地多花黑麦草发生重的小麦田也有较大的应用面积。大能50克/升唑啉・炔草酯***油含唑啉草酯和炔草酯两种有效成分,有效解决了部分地区日本看麦娘、蔺草对炔草酯耐药性上升的问题,延缓了杂草对炔草酯抗性的产生,而且杀草速度比炔草酯更快。
该负责人介绍,唑啉草酯施药适期宽,从麦苗2叶1心期至孕穗期均可施用,综合施药成本和除草效果等方面考虑,在禾本科杂草3~5叶期施用最适宜,药后尽量避免出现大幅度降温寒潮天气。爱秀50克/升唑啉草酯***油在大麦田和小麦田使用,冬前每亩推荐用量80 毫升,春季推荐每亩用80~100毫升。大能50克/升唑啉・炔草酯***油在冬前施用每亩推荐用量为80~100毫升,春季每亩推荐用量100~120毫升,在草龄较大或苏南等地抗性杂草较多的田块,使用推荐剂量的上限。
5、专利情况
其中取代基如权利要求1所定义的式(Ⅰ)化合物适于用作除草剂,特别是与除草剂拮抗有效的化合物组合。
6、登记及市场情况
唑啉草酯于2005年在美国、英国取得登记,随后在德国和澳大利亚也取得了登记,2006年在印度上市,2008年在法国、意大利取得登记,2009年在加拿大取得登记,同年在中国取得临时登记,现已取得正式登记,2010年在西班牙上市。该产品的开发非常成功,2007年销售额就突破了1亿美元,2009年为2.02亿美元,2011年达3.0亿美元。从2006年至2011年年均增长率42.0%。
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