学文网在《神农本草经》中，牛黄被列为“上品”之药。明代著名医家缪希雍对它作了更高的评价：“牛为土畜，惟食百草，其精华凝结为黄，犹人身之有内丹也，故能解百毒而消痰热，散心火而疗惊痫，为世神物，诸药莫及也。”
在战国时期，名医扁鹊在渤海一带行医。某日，他从药罐中取出炮制好的青礞石，正准备研末，为一名叫阳文的患者***中风。此时，门外传来一阵喧哗声，扁鹊问其究竟，原来是阳文家中的一头养了十几年的大黄牛，不知何故，近半年来日见消瘦，以致不能耕作，阳文的儿子阳宝就请人把牛宰了。阳宝发现牛胆里有块石头，拿来给扁鹊看。扁鹊对此颇感兴趣，嘱咐阳宝把石头留下。阳宝笑着说：“先生莫非想用它做药用？黄牛之病可能源于此石，这结石乃病根也，哪能治病？”扁鹊只是笑而不答，随手把它放在青礞石旁边。
此时，阳文的病又发作起来，只见阳文双眼上翻，喉中辘辘痰鸣，肢冷气急，十分危急。他一边急救一边叮嘱阳宝道：“快把我桌上的青礞石拿来！”阳宝气喘吁吁地拿来药，扁鹊也未细察，很快研为细末，取用五分给阳文灌下，不一会儿，病人停止了抽搐，气息平稳，神志清醒。扁鹊回到屋里，发现礞石仍在桌上，而那块结石不见了，忙问家人：“何人动了结石？”家人回答道：“刚才阳宝回来取药，说是您吩咐的呀！”
这个偶然的差错，使扁鹊深思：“难道牛的结石，也有豁痰定惊作用？”于是，第二天他有意将阳文药里的青礞石改换为牛结石。3天后，阳文病势奇迹般地好转，不但止住了抽搐，而且偏瘫的躯体也能动弹几下，喜得阳文连声称谢。扁鹊说：“不用谢我，还是谢谢你的公子吧。”于是将阳宝错拿牛结石代青礞石的经过讲了一遍，并说：“此石久浸于胆汁中，苦凉入心肝，有清心开窍，镇肝熄风之效。”阳文问道：“这药叫什么名字呢？”扁鹊思索片刻：“此结石生于牛身上，凝于肝胆而成黄，可称它为‘牛黄’”。然后又进一步说，“牛黄有此神效，堪称一宝，牛属丑，再给它取个别名，叫‘丑宝’吧。”
牛黄之所以珍贵，在于它来之不易。牛黄是病牛体内的一种结石，牛得了这种结石症后，便会出现枯瘦、吃草少、喝水多、行走无力、眼睛发红失神等症状，最终会病死。故一枚牛黄的获得，往往是以牺牲一头牛为代价的。现代人是通过在牛的胆囊置入异物(埋核)的手术方法，培育出牛黄的，称其为人工牛黄。
牛黄具有清热解毒，开窍豁痰，熄风定惊之功。广泛应用于高热、昏迷、抽搐、中风、痰厥、癫痫等病症。牛黄单味很少用，主要是配制加工成名贵中成药，如安宫牛黄丸、人参再造丸、紫雪丹、牛黄解毒丸、千金散、六神丸等。
牛黄在心脑血管病***中的应用比较广泛。高血压病常有头目眩晕、颈项不适、烦躁不安的肝阳上亢、胸中郁热症状，用安宫降压丸以平亢、清热、镇惊，很适用。方中牛黄为主药，配合黄连、珍珠母等很合理。牛黄降压丸，方中有牛黄配羚羊角、草决明等以清肝火，也很受患者的欢迎。牛黄清心丸是历久不衰的效验医方，广泛用于气血不足、虚火上升者，对中风引起的半身不遂、言语不利而有热象者很适合。再造丸方中也有牛黄，对于中风后遗症康复有舒筋活血、祛风化痰的作用。对神昏窍闭偏实象者，如中风不语热闭者，常用安宫牛黄丸应急救冶，其效在海内外享有盛誉。人们常用的牛黄解毒丸，对于火热内盛、口舌或咽喉肿痛者，可谓是清热解毒之妙方。在民间常用牛黄1克,细辛3克，蟾酥、冰片、雄黄各2克,研细后，取少许入鼻孔以取嚏,来***中暑昏迷,猝倒,牙关紧闭之症。将牛黄与珍珠配伍研细末制成珠黄散，吹于咽部可***咽喉肿烂、口腔溃疡等症。
应注意，含有牛黄或人工牛黄的诸多复方制剂，应在医生或药师的指导下应用，且不宜长期和超剂量服用，因为牛黄或人工牛黄内含有的矿物质较多，可能含有重金属，对人体有毒副作用。