学文网【摘要】 注射用盐酸瑞芬太尼是新一代速效、超短效麻醉性慎镇痛，为μ阿片受体激动剂。阐述其起效快、作用时间短、体内非特异性酯酶代谢、持续给药无阿片蓄积等药理特性，目的在于探讨瑞芬太尼副作用少、可控性强、术后恢复快、无迟发的呼吸抑制等优点，而广泛应用于临床麻醉。 【关键词】 瑞芬太尼；麻醉；临床应用
1 药理特性
瑞芬太尼是近年阿片类药药理学上的新发展，为强效、超短效阿片受体激动剂，它的Keo(药物从效应室转至中央室的速度常数)较大，为1.14，t1/2Keo(血浆与效应室间平衡半衰期)为0.76，即其血浆与效应室药物浓度达到平衡的速度快，药物起效快，它具有独特的代谢机制—N-酰基端存在酯键，可被组织和血液中的非特异性酯酶在肝外持续水解［1］，其消除主要是因为药物的快速清除而不是再分布。
无论持续输注多长时间，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度减少一半的时间仅需3～5min［2］，即使从最大有效速率如ED99速率输注，停药后仍无恢复延迟之虞［3］，故无需手术结束前逐渐减量或提前停药。
瑞芬太尼的滴注直到手术结束时才停止，自发呼吸的恢复约7min，呼吸达到足够水平为10min，对呼吸有反应为10min，在12min时可以拔管［4］。
为保证神智消失，瑞芬太尼的应用必须联合丙泊酚的滴注或吸入0.3MAC浓度的如异氟醚［5］。单次给药时，瑞芬太尼使患者意识丧失的ED50为12μg/kg，而阿芬太尼为17μg/kg，且瑞芬太尼的镇痛作用为阿芬太尼的20～30倍［6］。
瑞芬太尼的药代动力学不受终末器官的功能影响，肝功能或肾功能衰竭患者的药代动力学与正常人一致，但需注意的是肝功能衰竭的患者对瑞芬太尼的通气抑制作用更敏感，较小剂量就使分钟通气量下降50%，但其镇痛作用与苏醒不受影响［5］，而肾功能衰竭的患者对瑞芬太尼的敏感性并不增强，苏醒也没有改变。Dershuitz［7］等以0.025μg/(kg·min)的速度给肝功能严重受损的患者输注瑞芬太尼3h，发现每分钟通气量降低28%，其恢复至正常的时间以及清除率与健康人相似。Shlugman［8］等观察了瑞芬太尼对肾功能严重受损患者与正常人每分钟通气量的影响，发现每分钟通气量降低程度两组间无明显差异，但停止输注后15min，正常人每分钟通气量已恢复正常，肾功能受损患者恢复至正常值的85%。
2 临床应用
瑞芬太尼的止痛作用的强度足以应用于各类手术，既用于腹部、妇产科、胸部、骨科、颅脑和***动脉搭桥等大手术，也用于局部和区域阻滞的辅助用药，还用于非住院患者的小手术［9］。它的药理特性，决定了它尤其适用于短小手术麻醉、心脏手术麻醉以及肝肾功能损伤患者、老人、儿童等特殊患者的麻醉。
Servin［10］等的研究表明瑞芬太尼可以有效地为局部及区域麻醉提供镇痛。研究认为瑞芬太尼输注速率为0.1μg(kg·min)为最合适，可为＞90%的患者提供满意的镇痛和舒适感并保持足够的肺通气量，患者能在术中正确地执行语言命令。Martin［11］等认为低剂量的瑞芬太尼复合应用咪唑安定2mg能达到满意的镇痛和镇静。
北京大学第一医院麻醉科等为主要单位的“瑞芬太尼Ⅱ期临床试验(2002年1月～2002年5月28日)”结论：瑞芬太尼与芬太尼药效作用相似，但镇痛作用瑞芬太尼强于芬太尼，停止输注后，作用消退快于芬太尼，且有与芬太尼相同的安全性。
瑞芬太尼具有其他μ阿片受体类药的肌强直、恶心呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压等不良反应，但在降低输注速度或停药后几分钟内即可消失。
3 总结
瑞芬太尼的药理特点为：
(1)镇痛作用相似或强于芬太尼。
(2)血脑平衡时间仅1min。
(3)5～10min作用消失。
(4)独特的非特异性酯酶代谢。
(5)药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需要快速而精确地调整。
(6)术后5～10min患者恢复。
(7)肝肾损伤患者不需调整剂量。
以上特点决定了瑞芬太尼在临床麻醉镇痛上的优势：药效强、起效迅速、作用消失快、无阿片蓄积、静脉给药可控性强、术后恢复快和肝肾功能影响小。所以，在临床麻醉上得到广泛应用。
【参考文献】
1 Servin F.Remifentanil：when and how to use it.Eur J Anaesthesial Suppl，1997，15，41-48.
2 Egan TD.Remifentanil Pharmacokinetics and pharmacodynamics.A preliminary appraisal.Clinical Pharmacokinetics，1995，29：80-82.
3 Sears JW.Recent advances and developments in the clinical use of i.v.opoids during the periopevative period.Br J Anaesth，1998，81：38-40.
4 Camu F，Royston D.Inpatient experience with Remifentanil.Anesth Analg，1999，89：515-521.
5 Glass PS，Gan TJ，Howell S.A review of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of Remifentanil.Anesth Analg，1999，89：7-14.
6 Jhaveri R，Joshi P，Batenhorst R，et al.Dose comparison of remifentanil and alfentanil for loss of consciousness.Anesthesiology，1997，87：253-259.
7 Dershuitz M.Anesthesiology，1994，81：377.
8 Shlugman D.Anesthesiology，1994，81：1417.
9 Peacock JE，Philip BK.Ambulatory anesthesia experience with Remifentanil.Anesth Analg，1999，89：22-27.
10 F Servin.Anesth Analg，1999，89：28-32.
11 Martin I.Anesthesiology，1997，87：51.
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